分享剑叶耳草或其提取物的用图

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剑叶耳草或其提取物的用图

[0001] 本发明涉及剑叶耳草或其提取物的用途。

[0002] 癌症是目前导致死亡的主要疾病,是医药领域急待攻克的难题。国内外在抗癌药 物的研制开发上都投入了大量的人力、物力和财力。中医药、民族医药在我国有悠久的历史 和丰富的资源,在疾病的治疗和保健上发挥着重要的作用。
[0003] 剑叶耳草为茜草科耳草属植物剑叶耳草(Hedyotis caudatifolia Merr. et Metcalf),别名少年红、长尾耳草、千年茶、产后茶、痨病草,主要分布于我国的广东、广西、 福建、江西、浙江、湖南等省区。剑叶耳草是一种广西民间草药,有止咳化痰,健脾消积等功 效,常用于治疗支气管哮喘、支气管炎、肺痨咯血、小儿疳积、跌打肿痛、外伤出血等。目前还 未见将剑叶耳草用于治疗癌症的相关报道。



[0004] 本发明的目的在于提供剑叶耳草或剑叶耳草提取物的用途。本发明的另一目的在 于提供一种剑叶耳草提取物。
[0005] 为实现上述目的,本发明采用如下技术方案:
[0006] 剑叶耳草或其提取物的用途,用于制备抗肺癌或肝癌的药物,所述提取物为有机 溶剂提取物。
[0007] 所述剑叶耳草提取物剑叶耳草提取物的制备方法包括以下步骤:
[0008] (1)将剑叶耳草粉碎,置于溶剂中浸提,溶剂为水或有机溶剂,有机溶剂为甲醇、乙 醇、丙酮中的一种或两种以上混合;
[0009] (2)将步骤(1)所得浸提液减压浓缩,回收溶剂至无醇味后,得浓缩物;所得浓缩 物加水稀释为浓度〇. 02~lg/ml的水溶液,再用弱极性有机溶剂、中等极性有机溶剂依次 萃取分别得到相应的萃取液,弱极性有机溶剂为石油醚、苯、正己烷中的一种或两种以上混 合物,中等极性有机溶剂为氯仿、乙酸乙酯中的一种或两种混合物,将中等极性有机溶剂萃 取液减压浓缩,得到干燥浸膏,即获得剑叶耳草提取物。
[0010] 所述剑叶耳草为茜草科耳草属植物剑叶耳草(Hedyotis caudatifolia Merr. et Metcalf)的全草。
[0011] 本发明的有益效果是:
[0012] 剑叶耳草及其提取物对肝癌、肺癌均有良好的抑制作用,为治疗肝癌、肺癌提供了 新的用药选择。

[0013] 以下实施例对本发明作进一步详细说明,但不构成对本发明权利保护范围的限 制。
[0014] 实施例1
[0015] 剑叶耳草提取物的制备:
[0016] (1)将剑叶耳草粉碎后,分别以体积浓度分别为95%、80%、60%、40 %的乙醇和 水作为溶剂,浸提剑叶耳草粉碎物,剑叶耳草粉碎物和每一溶剂的质量比均为1 : 8,合并 浸提液;
[0017] (2)将步骤(1)所得浸提液减压浓缩,回收溶剂至无醇味后,得浓缩物;所得浓缩 物加水稀释为浓度为〇. 02~lg/ml的水溶液,再用石油醚、氯仿依次萃取分别得到相应的 萃取液,将氯仿萃取液减压浓缩,得到干燥浸膏;即获得剑叶耳草提取物。
[0018] 剑叶耳草提取物的抗癌活性实验:
[0019] (1)细胞株:人肺癌细胞株A549,人肝癌细胞株SMMC-7721,由广西肿瘤防治研究 所传代保株。细胞于37°C、5% 0)2培养箱内,以含10%胎牛血清的RPMI-1640培养液在培 养瓶内单层传代培养,取对数生长期细胞进行实验。
[0020] (2)主要试剂与仪器:RPMI-1640培养基,美国GIBCO公司;胎牛血清,美国GIBCO 公司;顺铂,齐鲁制药有限公司;电子分析天平,北京赛多利斯仪器系统有限公司;MK3型酶 标仪,美国Thermo Forma公司。
[0021] (3)实验方法(MTT法):
[0022] 取指数生长期细胞,常规消化,1000 rpm离心,重悬细胞并调整至约5~105个/ ml,种至96孔板,每孔100 μ L,待12~24h细胞贴壁后,弃去孔中培养基,分别用200 μ L全 培养基把剑叶耳草提取物稀释为〇. 〇5g. L \ 0. lg. L \ 0. 2g. L \ 0. 5g. L \ I. 0g. L 1的5个不 同浓度的样品药物,上述各样品药物及顺铂工作液每组均设3个复孔。以细胞培养基为空 白对照孔,未加样品药物组为阴性对照。作用48h后,取出96孔板,弃掉孔内培养液,向每孔 加入完全培养基180 μ L和5mg/mL的MTT溶液20 μ L,放入0)2培养箱中,继续孵育4h后, 终止培养。弃掉孔内的培养液,向每孔加入DMSO溶液100 μ L,在酶标仪上检测490nm波长 处吸光度OD值,参比波长为620nm。根据各孔吸光度OD值计算各样品药物对细胞的抑制 率,抑制率% = [I-(0D各样品药物/OD阴性对照)]*100%,并计算各样品药物对细胞的半 数抑制浓度IC50值。
[0023] (4)剑叶耳草提取物对各细胞株的抑制率
[0025] 实验结果显示,剑叶耳草提取物对A549、SMMC-7721细胞增殖均具有明显的抑制 作用,并随浓度的增加而增强,呈一定的量效趋势。剑叶耳草提取物对肺癌、肝癌均有良好 的抑制作用,为治疗癌症提供了新的用药选择。
[0026] 以上述剑叶耳草提取物或剑叶耳草为活性成分,加上药学上常用的辅料或辅助性 成分可以制备成抗肺癌或肝癌的抗癌药物组合物。

1. 剑叶耳草或其提取物的用途,其特征在于,用于制备抗肺癌或肝癌药物,所述提取物 为有机溶剂提取物。2. 如权利要求1所述的剑叶耳草或其提取物的用途,其特征在于,所述剑叶耳草为茜 草科耳草属植物剑叶耳草的全草。3. 如权利要求1所述的剑叶耳草或其提取物的用途,其特征在于,所述剑叶耳草提取 物的制备方法包括以下步骤: (1) 将剑叶耳草粉碎,置于溶剂中浸提,溶剂为水或有机溶剂,有机溶剂为甲醇、乙醇、 丙酮中的一种或两种以上混合; (2) 将步骤(1)所得浸提液减压浓缩,回收溶剂至无醇味后,得浓缩物;所得浓缩物加 水稀释为浓度〇. 02~lg/ml的水溶液,再用弱极性有机溶剂、中等极性有机溶剂依次萃取 分别得到相应的萃取液,弱极性有机溶剂为石油醚、苯、正己烷中的一种或两种以上混合 物,中等极性有机溶剂为氯仿、乙酸乙酯中的一种或两种混合物,将中等极性有机溶剂萃取 液减压浓缩,得到干燥浸膏,即获得剑叶耳草提取物。
本发明公开了剑叶耳草或其提取物的用途,用于制备抗肺癌或肝癌药物。剑叶耳草或其提取物对肝癌、肺癌均有良好的抑制作用,为治疗肝癌、肺癌提供了新的用药选择。
A61K36/748, A61P35/00
CN105267357
CN201510845158
罗彭, 潘为高
广西中医药大学
2016年1月27日
2015年11月27日

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